生物利用度


生物利用度 （正體）

生物利用度，或称生体利用率或生体可用率，在药理学上是指所服用药物的剂量部份能到达体循环，是药物的一种药物动力学特性。按照定义，当药物以静脉注射时，它的生物利用度是100%。但是当药物是以其他方式服用时，如口服，它的生物利用度因不完全吸收及首渡效应而下降。生物利用度是药物动力学的一个重要工具，在计算非静脉注射的药物剂量时都需要考虑。

目录

定义

生物利用度是量度治疗学上使用的药物的比率及幅度能到达体循环及出现在需要的位点上。[1]生物利用度一般都以英文字母F来表达。

绝对生物利用度

绝对生物利用度量度非静脉注射（即口服、经直肠、皮肤渗透或皮下）药物在体循环出现的份量。

要计算药物的绝对生物利用度，就需要进行一项药物动力学的研究，以获取在静脉注射（简称IV）及非静脉注射后血浆内药物浓度与时间的关系表。绝对生物利用度是经剂量折算后，以非静脉注射曲线下的面积除以静脉注射曲线下的面积。例如，计算口服（po）的生物利用度，F，的方程式如下：

F = \frac{[AUC]_{po}D_{IV}}{[AUC]_{IV}D_{po}}= \frac{[AUC]_{po}/D_{po}}{[AUC]_{IV}/D_{IV}}
当中：

  • [AUC]_{po} \,\!　是口服剂量曲线下的面积
  • [AUC]_{IV} \,\!　是静脉注射剂量曲线下的面积
  • D_{po} \,\!　是口服剂量
  • D_{IV} \,\!　是静脉注射剂量

所以，一种药物若以静脉注射的话，它的绝对生物利用度是1；而若是其他的服用方式，则绝对生物利用度一般会少于1。

相对生物利用度

相对生物利用度是量度某一种药物相较同一药物的其他处方的生物利用度，其他处方可以一种已确定的标准，或是经由其他方式服用。当该标准包含有静脉注射的药物时，相对生物利用度就会是绝对生物利用度。

相对生物利用度　 = \frac{[AUC]_{A}*D_{B}}{[AUC]_{B}*D_{A}}= \frac{[AUC]_{A}/D_{A}}{[AUC]_{B}/D_{B}}

当中：

  • [AUC]_{A} \,\!　是A药物剂量曲线下的面积
  • [AUC]_{B} \,\!　是B药物剂量曲线下的面积
  • D_{A} \,\!　是A药物的剂量
  • D_{B} \,\!　是B药物的剂量

影响因素

一种药物的绝对生物利用度，若是非注射式的，一般都会是少于1。不同的生理学因素会令药物在进入体循环前的效益下降。

这些因素包括下列数例：

  • 胃肠道的不良吸收
  • 药物在吸收前的降解或代谢
  • 肝脏的首渡效应

每一个因素会因应不同的病人而有所不同，甚至在同一病人于不同时间亦会有所分别。药物是否同时与食物食用会影响吸收、与其他药物同时服用亦会影响吸收及首渡效应，肠的蠕动会改变药物的分解及影响肠道菌群对药物的降解度。病症状况影响肝脏的代谢及胃肠道功能，亦会是影响的因素之一。

内部连结

参考

  1. ^ Shargel, L.; Yu, A.B.（1999年）．Applied biopharmaceutics & pharmacokinetics，4th ed.，New York：McGraw-Hill．ISBN 0-8385-0278-4． 
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